ophthalmologyОфтальмологияOphthalmology in Russia1816-50952500-0845Ophthalmology10.18008/1816-5095-2021-2-355-360ophthalmology-1553Research ArticleОФТАЛЬМОФАРМАКОЛОГИЯPHARMACOLOGYНовые лекарственные препараты для офтальмологии на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила (экспериментальное исследование)New Drugs for Ophthalmology Based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil (Experimental Research)https://orcid.org/0000-0002-0105-6474МещеряковаС. А.GabdrakhmanovaA. F.

доктор фармацевтических наук, заведующая кафедрой,

ул. Ленина, 3, Уфа, 450008

MD, Professor,

Lenina str., 3, Ufa, 450000

https://orcid.org/0000-0002-1374-5250ГабдрахмановаА. Ф.MesheryakovaS. A.

доктор медицинских наук, профессор,

ул. Ленина, 3, Уфа, 450008

MD, head of department,

Lenina str., 3, Ufa, 450000

https://orcid.org/0000-0002-4898-2870КильдияровФ. Х.KifldiyarovF. Kh.

кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры,

ул. Ленина, 3, Уфа, 450008

PhD, Associate Professor,

Lenina str., 3, Ufa, 450000

https://orcid.org/0000-0002-3724-9411КурбановС. А.KurbanovS. A.

кандидат медицинских наук, врач-офтальмолог,

ул. Кольцевая, 47, Уфа, 450112

PhD, ophthalmologist,

Kol’tsevaja str., 47, Ufa, 450112

srbek@mail.ruФГБОУ ВО «Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской ФедерацииРоссияBashkir State Medical UniversityRussian FederationГБУЗ РБ «Городская клиническая больница № 10»РоссияCity Clinical Hospital No. 10Russian Federation202105072021182355360Copyright © Мещерякова С.А., Габдрахманова А.Ф., Кильдияров Ф.Х., Курбанов С.А., 20212021Мещерякова С.А., Габдрахманова А.Ф., Кильдияров Ф.Х., Курбанов С.А.Gabdrakhmanova A.F., Mesheryakova S.A., Kifldiyarov F.K., Kurbanov S.A.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.ophthalmojournal.com/opht/article/view/1553

Целью работы явилась разработка новых лекарственных препаратов для офтальмологии на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил) урацила и метилурацила.

Материал и методы

Материал и методы. Экспериментальное исследование проведено на 10 кроликах с массой тела 3,5–4,0 кг породы шиншилла на модели термического ожога роговицы на глазах 6 кроликов и химического ожога роговицы на глазах 4 кроликов. Проведена терапия с применением лекарств: глазная мазь — при термических ожогах, глазных лекарственных пленок на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила и метилурацила — при химических ожогах.

Результаты

Результаты. Применение глазной мази на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила при термическом ожоге привело к уменьшению гиперемии конъюнктивы и рассасыванию отека роговицы на 4–5-е сутки. На 14-й день терапии микроскопическая картина роговицы кроликов имела обычную нормальную структуру. Применение глазных лекарственных пленок (ГЛП) на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила и метилурацила при химическом ожоге дало следующие результаты: наблюдалась центростремительная эпителизация эрозии роговицы, регенерация эпителия на фоне применения ГЛП с метилурацилом была выше, и тотальная эпителизация достигнута на 7-е сутки наблюдения, в отличие от использования ГЛП на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила, при котором тотальная эпителизация наступила на 14-е сутки. Полное восстановление поверхностного эпителиального слоя роговицы в обеих группах наблюдалась на 21-е сутки.

Выводы

Выводы. Применение новых лекарственных средств на основе 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урацила и метилурацила в различных видах ожогов роговицы показало хорошую переносимость на глазах экспериментальных животных, сократило сроки лечения. Была достигнута высокая ранозаживляющая эффективность. 

Purpose

Purpose: develop of new drugs for ophthalmology based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil and methyluracil.

Materials and methods

Materials and methods. An experimental study was carried out on 10 rabbits with a body weight of 3.5–4.0 kg of chinchilla breed. A thermal burn of the cornea in the eyes of 6 rabbits and a chemical burn of the cornea in the eyes of 4 rabbits were modeled. Therapy with the use of drugs was carried out: ophthalmic ointment — in thermal burns, ophthalmic medicinal films based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil and methyluracil in chemical burns.

Results

Results. The use of ophthalmic ointment based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil for thermal burns led to a decrease in conjunctival hyperemia and resorption of corneal edema by 4–5 days. On the 14th day of therapy, the microscopic picture of the rabbits cornea had the usual normal structure. The use of 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil and methyluracil based ophthalmic drug films yielded the following results: centripetal epithelialization of corneal erosion was observed, epithelial regeneration was higher with the use of methyluracil eye drug films and total epithelization was achieved on the 7th day of observation than when using eye drug films based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil, where total epithelization occurred on the 14th day. Complete restoration of the surface epithelial layer of the cornea in both groups was observed on the 21st day.

Conclusions

Conclusions. The use of new drugs based on 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracil and methyluracil in various types of corneal burns showed good tolerance in the eyes of experimental animals, shortened the treatment time, and achieved high wound healing efficacy. 

глазная мазь с 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урациломглазная лекарственная пленка с метилурацилом и 6-метил-3-(тиетан-3-ил)урациломтермический и кислотный ожог роговицыкератопротекцияophthalmic ointment with 6-methyl-3-(thietan-3-yl)uracilophthalmic drug film with methyluracil and 6-methyl-3-(thietan3-yl)uracilthermal and acid corneal burnskeratoprotectionReferencesDi Girolamo N. Moving epithelia: Tracking the fate of mammalian limbal epithelial stem cells. Prog Retin Eye Res. 2015;48:203–225. DOI: 10.1016/j.preteyeres.2015.04.002Di Girolamo N. Moving epithelia: Tracking the fate of mammalian limbal epithelial stem cells. Prog Retin Eye Res. 2015;48:203–225. DOI: 10.1016/j.preteyeres.2015.04.002Руководство по лабораторным животным и альтернативным моделям в биомедицинских исследованиях. Под ред. Н.Н. Каркищенко, С.В. Грачёва. М.: Профиль-2С.; 2010. 358 с.Guide on laboratory animals and alternative models in biomedical research. Ed. by N.N. Karkishhenko, S.V. Grachev. Moscow: Profil’-2S; 2010. 358 р. (In Russ.).Ernest P., Rhem M., McDermott M. Phacoemulsification conditions resulting in termal wound injury. J. Cataract Refract. Surg. 2001;27:1829–1839. DOI: 10.1016/s0886-3350(01)00908-7Ernest P., Rhem M., McDermott M. Phacoemulsification conditions resulting in termal wound injury. J. Cataract Refract. Surg. 2001;27:1829–1839. DOI: 10.1016/s0886-3350(01)00908-7Olson M.D., Miller K.M. In-air thermal imaging comparison of Legacy. Journal of Cataract and Refractive Surgery. 2005;31:1640–1647. DOI: 10.1016/j.jcrs.2005.01.016Olson M.D., Miller K.M. In-air thermal imaging comparison of Legacy. Journal of Cataract and Refractive Surgery. 2005;31:1640–1647. DOI: 10.1016/j.jcrs.2005.01.016Керимов К.Т., Джафаров А.И., Гахраманов Ф.С. Ожоги глаз: патогенез и лечение. М.; 2005. 464 c.Kerimov K.T., Dzhafarov A.I., Gahramanov F.S. Eye burns: pathogenesis and treatment. Moscow; 2005. 464 p. (In Russ.).Obenberger J. Paper strips and rings as simple tools for standartization of experimental eye injuries. Ophthalmol. Res. 1975;7:363–367.Obenberger J. Paper strips and rings as simple tools for standartization of experimental eye injuries. Ophthalmol. Res. 1975;7:363–367.Канюков В.Н., Стадников А.А., Трубина О.М., Яхина О.М. Экспериментальное моделирование травматических повреждений роговицы. Вестник Оренбургского государственного университета 2014;12(173):156–159.Kanjukov V.N., Stadnikov A.A., Trubina O.M., Jahina O.M. Experimental modeling of traumatic injuries of the cornea. Annals of Orenburg State University = Vestnik Orenburgskogo gosudarstvennogo universiteta 2014;12(173):156–159 (In Russ.).Катаев В.А., Мещерякова С.А., Мунасипова Д.А., Николаева К.В., Нургалеева Е.А., Фархутдинов Р.Р., Петрова И.В., Кильдияров Ф.Х. 6-метил-1(тиетанил-3)урацил, стимулирующий защитную активность фагоцитов. Патент RU 2485118. 2012.Kataev V.A., Meshcherjakova S.A., Munasipova D.A., Nikolaeva K.V., Nurgaleeva E.A., Farhutdinov R.R., Petrova I.V., Kil’dijarov F.H. 6-methyl-1(thietanyl-3) uracil, which stimulates the protective activity of phagocytes. Patent RU 2485118. 2012 (In Russ.).Мещерякова С.А., Катаев В.А., Фаттахова И.Я., Николаева К.В., Булгаков А.К. Синтез и противомикробная активность ацетанилидов и ацетилгидразонов тиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионового ряда. Химико-фармацевтический журнал. 2015;49(9):28–31.Meshherjakova S.A., Kataev V.A., Fattahova I.Ja., Nikolaeva K.V., Bulgakov A.K. Synthesis and antimicrobial activity of acetanilides and acetylhydrazones of thietanylpyrimidine-2,4 (1H, 3H) -dione series. Pharmaceutical Chemistry Journal = Himiko-farmacevticheskiy zhurnal. 2015;49(9):28–31(In Russ.).Suzuki K., Saito J., Yanai R., Yamada N., Chikama T., Seki K., Nishida T. Cell-matrix and cell-cell interactions during corneal epithelial wound healing. Prog Retin Eye Res. 2003 Mar;22(2):113–133. DOI: 10.1016/s1350-9462(02)00042-3Suzuki K., Saito J., Yanai R., Yamada N., Chikama T., Seki K., Nishida T. Cell-matrix and cell-cell interactions during corneal epithelial wound healing. Prog Retin Eye Res. 2003 Mar;22(2):113–133. DOI: 10.1016/s1350-9462(02)00042-3

The authors declare that there are no conflicts of interest present.